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历史：
在医学上，格华止有着漫长而相当复杂的历史。 这种药物是在1929年首次合成的，还有一系列其他双胍类药物。 虽然它的一些有益的特性在当时被阐明，但最初并没有受到人体试验。研究书籍创作后三十多年来，它一直处于闲置状态。 第一项临床研究格华止具有降糖药物的治疗潜力终于在1956年开始。这些试验非常成功，格华止被定选为临床开发。 它被赋予商品名Glucophage，即“葡萄糖食者”。 这当然是指它能够帮助身体处理血糖的能力。 Glucophage（格华止）继续成为盐酸二甲双胍最受认可的商品名称。 这一贸易名称目前仍被用来推销该药物，由Bristol-Myers Squibb公司出售。
格华止最初并不是临床医师中首选的降糖药。 在20世纪50年代，它与苯乙双胍和丁双胍一起被研究，也被选为商业开发药物。为了支持这两种药物， 格华止最初被推到一边，因为这两种药物都被证明在降低血糖水平方面更显著有效。这些药物在大约20年的时间里仍然占据双胍类药物的主导地位。 然而，到了20世纪70年代，据报道，苯乙双胍和丁双胍的高乳酸性酸中毒的发生率很高，这是一种常致命的代谢紊乱，其特征是pH值快速下降。 到20世纪70年代末，大多数政府已经确定这两种药品使用风险太大，不能继续使用。 随后从全球大多数制药市场都撤除了苯乙双胍和丁双胍。
格华止因为在结构和药理学上与苯乙双胍相似使其多年来的临床潜力受到抑制。 研究人员普遍担心，这种药物也会带来不利的风险。虽然担忧乳酸性酸中毒是合理的，但它发生的频率远低于其他双胍类（约33000名患者中约1名）。 在经过对效益风险比的评估后，格华止最终被认为是双胍类最安全的药物。 在20世纪90年代中期，它被广泛地应用于临床医学中。 它在1995年被引入美国，并立即获得成功。 在接下来的几年里，格华止继续在全球糖尿病药物市场中占据较大份额。 今天，据估计，格华止是治疗2型糖尿病的最广泛使用的处方药物。
提供规格：
格华止最常用的口服片剂为500、850、和1000毫克。
结构特点：
格华止是一种天然抗糖尿病药物胍的合成衍生物。它是1,1-二甲基化双胍的变体。
警告：
在极少数情况下，格华止的使用与乳酸性酸中毒有关，乳酸性酸中毒是一种导致乳酸水平升高和血液pH（酸中毒）明显降低的致命代谢紊乱（包括其他因素）。随着败血症、脱水、过量饮酒、肝功能不全、肾功能衰竭和急性充血性心力衰竭等疾病的发生，这种中毒风险会增加。乳酸性酸中毒症状包括：不适、肌肉疼痛、呼吸窘迫、嗜睡和腹部疼痛。实验室异常包括：低pH值，阴离子增加和血液乳酸升高。如果怀疑自己乳酸性酸中毒，应停止使用格华止，并立即就医。
副作用：
格华止治疗的常见副作用包括：腹泻(53.2%)、恶心/呕吐(25.5%)、肠胃气胀(12.1%)、虚弱(9.2%)、消化不良(7.1%)、腹部不适(6.4%)和头痛(5.7%)。在肾功能障碍患者和肌酸肌清除障碍患者中，必须谨慎使用格华止。 血清肌酐浓度高于1.5毫克/分升（男性）或1.4毫克/分升（妇女）被认为是治疗的禁忌。 格华止也可能会损害维生素B12的吸收。 使用格华止时出现低血糖的情况并不常见，但有时当热量摄入不足，或当剧烈运动不能通过热量补充来补偿时会出现这种低血糖情况。 轻微的副作用通常会随着时间的推移而减弱，或者使用更低的格华止的剂量。 据报道，大约32％的格华止过量病例出现了乳酸性酸中毒（见：警告）。
使用指南：
格华止的口服吸收速度较缓慢，人体需要约6小时才能吸收分解。此外，还提出了延长释放（XR）制剂/片，这进一步延缓了格华止的吸收。延长释放片应整体服用，不要粉碎。在临床试验中，除了延长释放制剂之外，该药以分次给药，每日服用一次，随餐服用。没有设定成人的临床剂量，而且药物必须根据病人的个人需要量身定做。它通常以较低的每日剂量开始，并且每周缓慢升高500毫克或每两周850毫克，直到建立足够的血糖控制所需的最低每日剂量。 2型糖尿病患者每日最大推荐剂量为2550毫克。空腹血浆葡萄糖用于测定格华止的治疗反应，每三个月测量一次糖基化血红蛋白水平。治疗的目的是使用最低有效剂量的格华止，单独使用或与另一种抗高血糖药物（磺酰脲或胰岛素）组合，将空腹血浆葡萄糖和糖基化血红蛋白水平降低至正常或接近正常水平。
当用于增强体质或提高性能时，典型的方案是每天服用850毫克，一次或两次。 如果需要单次使用，通常在运动前1-2小时服用，这样药物在恢复的早期阶段就能达到高峰效果。 格华止在体内活动时，特别是在强力训练后2-3小时的“营养吸收”时期中，使用碳水化合物补充剂是非常常见的。 格华止治疗的结果通常不如胰岛素明显，但对于许多用户来说，这种药物仍然具有显著的合成代谢作用。 大多数健身者/运动员选择使用这种药物的时间有限，其周期为6-8周。 在格华止、胰岛素或其他任何抗高血糖药物用于体质或性能增强的目的之前，都会有同样长的休息时间(至少是这样)。
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